盐酸小檗碱

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综合系列(盐酸小檗碱)原料介绍

综合系列(盐酸小檗碱)介绍

 

英文名称:Berberine Hydrochloride
中文别名:盐酸黄连素
化学名称:Benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-
分子式及分子量:C20H18NO4+;336.37。
物理性质:羟基化物为黄色针状结晶(乙醚),熔点145℃,氯化物的二水合物为黄色结晶,微溶于冷水,易溶于沸水,几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265℃(分解)。
药理作用:1、抗微生物及原虫:(1)抗菌作用:体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用,对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球一和均有抑制作用对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效,对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱,对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用。(2)抗其它微生物及原虫:体外试验证明,7.5μg/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用。硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已汉防已甲素的1/4,体内效力相当于汉防已甲素的1/16。
2、对循环系统的作用:静脉注射或口服时,对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降。
3、对神经递质的作用:在哺乳类动物的心脏标本上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则为对抗作用;对整体动物亦是如此,小剂量增强乙酰胆碱或电剌激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。还有某些抗肾上腺素样作用。
4、对平滑肌的作用:除对血管平滑的松弛作用外,对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴因作用。
5、对胆汁分泌及血液的影响:有利胆作用,能增加胆汁形成,使胆汁变稀。对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。在慢性试验中,大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇。
6、其它作用:小剂量加强小鼠大脑皮层有兴奋过程,大剂量见分晓减弱之。据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用。
7、临床应用及毒副作用:主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。服用治疗量相当安全,副作用很少,长期服用未见任何毒副反应。
用途:抗菌,抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性。
 

 




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